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產(chǎn)品詳細頁Aurora A Inhibitor I/10mM
簡要描述:相關(guān)化合物庫發(fā)現(xiàn)探測器™生物活性化合物庫發(fā)現(xiàn)探測器™抗癌化合物文庫發(fā)現(xiàn)探測器™激酶抑制劑文庫發(fā)現(xiàn)探測器™表觀遺傳學(xué)化合物文庫發(fā)現(xiàn)探測器™自噬化合物文庫發(fā)現(xiàn)探測器™細胞周期文庫質(zhì)量控制質(zhì)量控制和MSDS查看當(dāng)前批次:1純度=98.83%COA(分析證書)高效液相色譜NMR(核磁共振)物料安全設(shè)計
- 產(chǎn)品型號:A4126
- 廠商性質(zhì):代理商
- 更新時間:2023-08-07
- 訪 問 量:559
產(chǎn)品介紹
物理外觀 固體運輸條件評估示例解決方案:與藍冰一起發(fā)貨。所有其他可用尺寸:根據(jù)要求與RT或藍冰一起發(fā)貨
一般提示 為了獲得更高的溶解度,請在37°C下加熱管子,然后在超聲波浴中搖晃一會兒。儲備溶液可在-20°C以下儲存數(shù)月。
背景
IC50: 3.4 nM.
極光A抑制劑I是一種新型,有效和選擇性的極光A抑制劑。
據(jù)報道,極光激酶是有絲分裂和完成細胞分裂所必需的。正因為如此,Aurora激酶抑制劑作為潛在的抗癌治療劑已被廣泛研究。兩種主要的極光激酶(極光A和極光B)在激酶結(jié)構(gòu)域序列上密切相關(guān)(71%相同)。
體外:對極光A抑制劑I進行了野生型激酶和兩種突變體(極光A(T217E)和極光B(E161T))的測試。Aurora A抑制劑I的抑制效力受到單個氨基酸取代的強烈影響。對于任何一種Aurora激酶,氨酸的存在都允許有效的抑制,而對于氨酸變體,IC50有大約100倍的變化,這支持了這種殘基的“門控"作用。極光B結(jié)合口袋因E161T突變而擴大,而極光A中的袋子被T217E突變關(guān)閉。極光A抑制劑I是選擇性的極光A抑制劑,如細胞測定中未觀察到對極光B或CDK的抑制[1]。體內(nèi):到目前為止,還沒有動物體內(nèi)研究報道。
臨床試驗:不適用
參考資料:[1] 阿利亞加斯